在精準醫(yī)療時代,藥物遞送系統(tǒng)的設計正在從“被動分布”向“主動靶向”轉(zhuǎn)變。脂質(zhì)體(Liposome)/脂質(zhì)體納米顆粒(LNP)憑借良好的生物相容性和多樣化的藥物負載能力,已成為核酸藥物、化療藥物和疫苗的核心載體。但其最大局限在于缺乏足夠的組織特異性,導致藥物在體內(nèi)分布廣泛、療效受限、副作用增加。
葉酸(Folic Acid, FA)修飾技術(shù)為這一問題提供了有效解決方案。FA 是一種小分子維生素,能夠與葉酸受體(FR)高效結(jié)合,而 FR 在多種腫瘤細胞表面高表達,在正常組織中分布卻極低。這一分布差異使 FA 成為理想的 腫瘤主動靶向配體。
通過在脂質(zhì)體表面修飾 FA,載體可獲得以下優(yōu)勢:
主動靶向能力:特異結(jié)合腫瘤細胞上的FR,實現(xiàn)高選擇性遞送。
增強細胞攝?。?/span>FA-FR相互作用觸發(fā)受體介導內(nèi)吞,提高藥物內(nèi)化效率。
兼容多類藥物:可負載小分子化療藥物、蛋白、多肽及siRNA/mRNA等核酸藥物。
可拓展性:易于結(jié)合熒光標記或顯影劑,用于成像與診斷。
葉酸修飾的脂質(zhì)體已經(jīng)在 抗腫瘤藥物遞送、基因治療、影像診斷 等領(lǐng)域展現(xiàn)出廣闊應用前景。作為精準遞送的典型代表,它正在推動藥物載體平臺向更高效、更安全的方向發(fā)展。