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生長抑素受體(SSTR) 靶向肽修飾脂質體(Lipsome)和脂質體納米顆粒(LNP)

發(fā)表時間:2025-10-16

在精準醫(yī)學時代,藥物遞送不僅要“能運送”,更要“送得準”。對于 神經內分泌腫瘤(NETs)、胰腺癌、乳腺癌及部分淋巴瘤,其細胞表面高度表達 生長抑素受體(Somatostatin Receptor, SSTR),尤其是 SSTR2,為藥物遞送提供了理想的靶點。

 

SSTR 靶向肽的特點

高親和性配體:常用的靶向肽包括 Octreotide(奧曲肽)、Tyr3-Octreotate(TATE)、Lanreotide 等,均能與 SSTR 高特異性結合。

臨床驗證:SSTR 肽類似物已用于放射性核素標記(如 ^177Lu-DOTATATE)在神經內分泌腫瘤的診療中,證明其安全性與有效性。

多功能性:小分子肽易于化學修飾,可通過脂質偶聯(lián)或PEG連接,穩(wěn)定修飾在脂質體/LNP表面。

 

當脂質體Lipsome/脂質體納米顆粒(LNP)遇上 SSTR 肽

脂質體和脂質體納米顆粒已經被證明是穩(wěn)定、高效的藥物載體。它們可以:

·  封裝親水或疏水藥物,改善藥代動力學;

·  攜帶 mRNA、siRNA 等核酸分子,為基因治療提供平臺;

·  控釋遞送,提高藥物在病灶部位的有效濃度。

 

SSTR 靶向肽修飾 加入其中,整個系統(tǒng)就像被賦予了導航功能:

·  在體內精準尋找高表達SSTR的腫瘤組織;

·  在靶點聚集并高效釋放藥物;

·  減少對正常組織的毒副作用。

 

臨床轉化前景

神經內分泌腫瘤(NETs):有望與現有的放射性核素標記藥物形成互補,提高治療效果。

胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌:這些腫瘤部分患者也表現出 SSTR 高表達,SSTR 脂質體系統(tǒng)有望拓展適應癥。

聯(lián)合療法:可與免疫治療、靶向抑制劑聯(lián)用,實現多靶點、多機制的協(xié)同。

 

生長抑素受體靶向肽修飾的脂質體Lipsome/脂質體納米顆粒(LNP),將 臨床驗證的SSTR配體 與 先進的納米藥物遞送平臺 融合,打造了一個兼具 安全性、特異性和多功能性 的精準治療工具。它不僅能提升現有藥物的療效與安全性,更有望推動 神經內分泌腫瘤及其他SSTR高表達癌癥 的診療進入新階段。

 

 

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